在进展期三阴性乳腺癌中, 约有一半患者会发生脑转移,且预示着预后不良。而此类患者在诊断后即使进行全脑放射治疗,其总生存期也小于4 个月。Iniparib（BSI-201,赛诺菲）作为DNA 修复酶 PARP（二磷酸腺苷核糖多聚酶）的抑制剂,由于其 分子质量较小能够穿透血脑屏障, 可能具有潜在 的治疗价值。 最近在《Breast Cancer Res Treat》上发表了一项 多中心、Ⅱ期临床试验结果,评价Iniparib 联合伊立 替康治疗三阴性乳腺癌脑转移的有效性和安全性。 试验的主要观察指标为疾病进展时间（包括颅内及 颅外病灶）,次要观察指标为安全性、耐受性、颅内 外病灶的反应率、无进展生存期、总生存期、生活质 量以及遗传、基因、血液相关的终点事件。研究发现 Iniparib 联合伊立替康3 周方案具有良好的耐受性。 发生的1 ／ 2 级（CTCAE 4．0） 不良事件包括腹泻 （51％）、恶心（46％）、乏力（32％）、中性粒细胞减少 （22％）及便秘（22％）;3 级以上不良事件包括中性 粒细胞减少（14％）、白细胞减少（5％） 及低血钾 （5％）。平均疾病进展时间为2．14 个月;疾病进展 时间与Iniparib 的使用剂量显著相关（P=0．009）, 而与BRCA 的突变无明显相关性（P=0．91）。平均 总生存期为7．83 个月,与Iniparib 的使用剂量（P= 0．24）和BRCA 的突变（P=0．49）无明显相关性。颅 内病灶的反应率为12％,临床获益率为27％;颅外 病灶的反应率为5％,临床获益率为11％。